Противоопухолевое средство. Это селективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который вырабатывается в периферических тканях путем превращения из андростендиона (с участием фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола имеет терапевтический эффект у женщин с раком груди. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько снижает скорость абсорбции, но не степень абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Информации о накоплении нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, обнаруживаемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Перейдя по ссылке https://steroidshopua.com/ можно ознакомиться в деталях с особенностями препарата анастрозол
Анастрозол и его метаболиты выводятся в основном с мочой (менее 10% - в неизмененном виде) в течение 72 часов после приема разовой дозы. T1 / 2 из плазмы - 40-50 часов.
Клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определенного у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не меняется.
